Resumen
La rho-quinasa es una proteína blanco de una pequeña proteína rho que se liga al GTP y que desempeña un papel fundamental en la regulación de diversas funciones celulares. En el campo de la medicina cardiovascular, distintas investigaciones señalaron una contribución fundamental de la vía rho/rho-quinasa en la llamada “sensibilización al calcio” de las células musculares lisas, lo que provoca la hiperconstricción vascular que se observa en la hipertensión y en el vasoespasmo coronario. Se ha observado que el bloqueo de la actividad de la rho-quinasa suprime la hiperconstricción de arterias coronarias grandes y pequeñas en animales y en pacientes con angina vasoespástica, angina de esfuerzo o angina microvascular. Además, la rho/rho-quinasa desempeña funciones importantes en la iniciación y el progreso de la aterosclerosis y en vasculopatías hipertensivas a través de mecanismos múltiples. Las preparaciones intravenosas y orales del inhibidor de la rho-quinasa fasudil han estado disponibles para su empleo clínico. Aunque su seguridad a largo plazo debe confirmarse mediante estudios adicionales, la inhibición de la proteína puede ser una nueva estrategia terapéutica para un amplio espectro de enfermedades cardiovasculares como la angina, el síndrome coronario agudo, la reestenosis posangioplastia y la hipertensión sistémica y pulmonar.

Palabras clave
Enfermedad coronaria, vasoespasmo, angina microvascular, fasudil

Artículo completo
(castellano)
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Abstract
Rho-kinase is a target protein of a small GTP-binding protein rho and plays crucial roles in the regulation of a variety of cell functions. In the field of cardiovascular medicine, a number of investigations have revealed a pivotal contribution of rho/rho-kinase pathway to the so-called “calcium sensitization” of smooth muscle cells, which leads to vascular hyperconstriction seen in hypertension and coronary vasospasm. Blockade of rho-kinase activity has been shown to suppress hyperconstriction of large and small coronary arteries in animals and patients with vasospastic angina, effort angina, or microvascular angina. Furthermore, rho/rho-kinase plays important roles in the initiation and progression of arteriosclerosis/atherosclerosis and hypertensive vasculopathies via multiple mechanisms. Intravenous and oral preparations of the rho-kinase inhibitor, fasudil, have been available for clinical use. Although safety of a long-term use should be confirmed in future studies, the inhibition of rho-kinase may be a novel therapeutic strategy in treating a wide spectrum of cardiovascular diseases including angina, acute coronary syndrome, post-angioplasty restenosis, and systemic and pulmonary hypertension.

Key words
Coronary artery disease, vasospasm, microvascular angina, fasudil

Full text
(english)
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